多索茶堿和茶堿在化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥理作用及臨床應(yīng)用上存在明顯區(qū)別。多索茶堿是茶堿的衍生物,主要通過抑制磷酸二酯酶發(fā)揮支氣管擴(kuò)張作用,而茶堿的作用機(jī)制更復(fù)雜,涉及多靶點(diǎn)調(diào)節(jié)。
多索茶堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)在茶堿基礎(chǔ)上增加了二氧戊環(huán)基團(tuán),使其對(duì)磷酸二酯酶的抑制作用更強(qiáng),支氣管擴(kuò)張效果更顯著。該藥物起效快,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間約1小時(shí),半衰期較短,需每日給藥2-3次。臨床主要用于慢性阻塞性肺疾病和支氣管哮喘的急性發(fā)作期治療,其不良反應(yīng)以心悸、頭痛等輕微反應(yīng)為主,嚴(yán)重心律失常發(fā)生率低于茶堿。
茶堿作為甲基黃嘌呤類藥物的代表,除抑制磷酸二酯酶外,還能阻斷腺苷受體、促進(jìn)內(nèi)源性兒茶酚胺釋放。其治療窗較窄,有效血藥濃度范圍為10-20μg/ml,超過20μg/ml易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。茶堿需經(jīng)肝臟代謝,個(gè)體差異大,影響因素包括年齡、肝功能、合并用藥等。臨床除用于呼吸系統(tǒng)疾病外,還可治療早產(chǎn)兒呼吸暫停。常見不良反應(yīng)包括惡心嘔吐、心動(dòng)過速,嚴(yán)重者可發(fā)生驚厥和心律失常。
使用多索茶堿或茶堿時(shí),均需嚴(yán)格遵醫(yī)囑調(diào)整劑量,避免與 CYP1A2 抑制劑如環(huán)丙沙星合用。用藥期間應(yīng)監(jiān)測心電圖,特別是合并心血管疾病患者。建議保持規(guī)律作息,避免攝入含咖啡因飲品,吸煙者需告知醫(yī)生以便調(diào)整劑量。出現(xiàn)心悸、頭暈等不適及時(shí)就醫(yī),長期用藥者定期復(fù)查肝腎功能。兩種藥物均不能突然停藥,需逐步減量。
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