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肝藥酶誘導(dǎo)劑及抑制劑分別指什么

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肝藥酶誘導(dǎo)劑是指能加速肝臟藥物代謝酶活性的物質(zhì)，肝藥酶抑制劑則是能減緩肝臟藥物代謝酶活性的物質(zhì)。這兩類(lèi)物質(zhì)通過(guò)影響肝藥酶活性改變其他藥物的代謝速度，主要有苯巴比妥、利福平、卡馬西平、苯妥英鈉、圣約翰草等誘導(dǎo)劑，以及西咪替丁、紅霉素、酮康唑、葡萄柚汁、異煙肼等抑制劑。

1、肝藥酶誘導(dǎo)劑

肝藥酶誘導(dǎo)劑通過(guò)激活細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)，促進(jìn)藥物在肝臟的代謝分解。典型代表如抗癲癇藥苯妥英鈉可加速華法林代謝導(dǎo)致抗凝效果減弱，抗結(jié)核藥利福平會(huì)降低口服避孕藥血藥濃度。長(zhǎng)期使用這類(lèi)藥物需監(jiān)測(cè)合用藥物的療效變化，必要時(shí)調(diào)整劑量。

2、肝藥酶抑制劑

肝藥酶抑制劑通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合或破壞酶結(jié)構(gòu)抑制藥物代謝。如抗菌藥克拉霉素可升高他汀類(lèi)藥物濃度增加橫紋肌溶解風(fēng)險(xiǎn)，抗真菌藥伏立康唑會(huì)使環(huán)孢素血藥濃度升高2-5倍。使用期間應(yīng)避免與治療窗窄的藥物聯(lián)用，定期檢測(cè)血藥濃度。

3、作用機(jī)制差異

誘導(dǎo)劑通過(guò)增加酶蛋白合成或穩(wěn)定mRNA提升酶活性，需5-7天顯效；抑制劑通過(guò)可逆/不可逆結(jié)合酶活性位點(diǎn)即時(shí)起效。如苯巴比妥誘導(dǎo)CYP2C9需1周，而西咪替丁抑制CYP1A2在2小時(shí)內(nèi)即可發(fā)生。

4、臨床影響

誘導(dǎo)作用可能導(dǎo)致治療失敗，如利福平使美沙酮代謝加快誘發(fā)戒斷癥狀；抑制作用易引發(fā)中毒，如葡萄柚汁使非洛地平血藥濃度升高3倍致低血壓。藥師需核查患者用藥清單，識(shí)別潛在相互作用。

5、特殊人群注意

老年人因肝腎功能減退更易受酶調(diào)節(jié)影響，如紅霉素抑制CYP3A4可使老年人服用的氨氯地平毒性風(fēng)險(xiǎn)增加。肝功能不全者使用酶調(diào)節(jié)劑時(shí)，建議通過(guò)治療藥物監(jiān)測(cè)實(shí)現(xiàn)個(gè)體化給藥。

使用肝藥酶調(diào)節(jié)劑期間應(yīng)保持規(guī)律作息，避免飲酒加重肝臟負(fù)擔(dān)。均衡飲食有助于維持肝臟代謝功能，適量補(bǔ)充優(yōu)質(zhì)蛋白如魚(yú)肉蛋奶可促進(jìn)酶蛋白合成。用藥期間出現(xiàn)異常癥狀如頭暈、皮疹應(yīng)及時(shí)就醫(yī)，定期復(fù)查肝功能指標(biāo)。患者不可自行調(diào)整合用藥物劑量，所有用藥變更需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。

溫馨提示：醫(yī)療科普知識(shí)僅供參考，不作診斷依據(jù)；無(wú)行醫(yī)資格切勿自行操作，若有不適請(qǐng)到醫(yī)院就診
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