抗艾滋病藥物副作用較大主要與藥物作用機制復雜、長期用藥累積毒性、個體差異敏感度、病毒耐藥性壓力等因素有關。

抗艾滋病藥物需同時抑制病毒逆轉錄酶、蛋白酶等多靶點，高強度干預病毒復制過程可能干擾人體正常細胞功能，臨床常用藥物如齊多夫定、拉米夫定、依非韋倫等均存在骨髓抑制或神經系統毒性。

艾滋病需終身服藥，藥物代謝產物在體內持續(xù)積累可能損傷肝腎器官，例如替諾福韋可能引起腎小管功能障礙，洛匹那韋利托那韋組合易導致血脂異常。

遺傳基因多態(tài)性導致部分患者對藥物代謝效率低下，如CYP2B6慢代謝型患者使用依非韋倫時血藥濃度過高，更易出現眩暈、皮疹等不良反應。

為克服病毒變異耐藥，臨床常采用多藥聯用策略，藥物間相互作用可能放大副作用，如奈韋拉平與利福平聯用會加重肝毒性。

患者用藥期間應定期監(jiān)測肝腎功能，出現嚴重不良反應時需在醫(yī)生指導下調整方案，不可自行停藥或減量。