青蒿素是從中藥黃花蒿中提取的萜類(lèi)化合物,屬于國(guó)家一類(lèi)新藥,是世界衛(wèi)生組織推薦的抗瘧疾核心藥物。
黃花蒿是菊科蒿屬植物,學(xué)名Artemisia annua L.,其地上部分在花蕾期時(shí)青蒿素含量最高。傳統(tǒng)中醫(yī)用其治療瘧疾發(fā)熱,現(xiàn)代研究證實(shí)其有效成分為青蒿素。黃花蒿在我國(guó)分布廣泛,主產(chǎn)于重慶、廣西、云南等地,采收后需陰干保存以避免有效成分降解。
青蒿素提取采用有機(jī)溶劑低溫萃取法,常用石油醚或乙醚作為溶劑。新鮮黃花蒿經(jīng)粉碎后,通過(guò)浸提、濃縮、結(jié)晶等步驟獲得青蒿素粗品,再經(jīng)柱層析純化得到純度超過(guò)99%的晶體?,F(xiàn)代生物技術(shù)已實(shí)現(xiàn)青蒿素半合成,通過(guò)酵母發(fā)酵產(chǎn)生青蒿酸后化學(xué)轉(zhuǎn)化制備。
青蒿素具有過(guò)氧橋結(jié)構(gòu),能在瘧原蟲(chóng)體內(nèi)產(chǎn)生自由基,破壞其細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)。該藥對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期的瘧原蟲(chóng)有強(qiáng)效殺滅作用,尤其適用于氯喹耐藥性瘧疾。除抗瘧外,青蒿素衍生物還顯示出抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)等潛在活性。
為提高水溶性和生物利用度,科學(xué)家開(kāi)發(fā)出雙氫青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等衍生物。這些衍生物在體內(nèi)代謝為活性代謝物二氫青蒿素,抗瘧活性較青蒿素更強(qiáng)。世界衛(wèi)生組織將青蒿素聯(lián)合療法列為瘧疾治療首選方案。
中國(guó)藥典規(guī)定青蒿素原料藥需符合熔點(diǎn)、比旋度、含量等多項(xiàng)指標(biāo)。高效液相色譜法用于測(cè)定含量,要求不低于99.0%。制劑包括片劑、栓劑、注射劑等,需進(jìn)行溶出度、有關(guān)物質(zhì)等檢測(cè),確保臨床用藥安全有效。
使用青蒿素類(lèi)藥物時(shí)應(yīng)嚴(yán)格遵醫(yī)囑,避免與某些抗癲癇藥聯(lián)用。瘧疾流行區(qū)居民可采取防蚊措施預(yù)防感染,出現(xiàn)周期性發(fā)熱、寒戰(zhàn)等癥狀需及時(shí)就醫(yī)。儲(chǔ)存藥品需避光密封,置于陰涼干燥處。日常飲食宜多攝入富含維生素C的蔬菜水果,有助于增強(qiáng)免疫力。
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