芐絲肼通過抑制外周多巴脫羧酶活性,減少左旋多巴在外周的代謝,從而增加進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴濃度,增強(qiáng)其治療帕金森病的效果。
芐絲肼是一種外周多巴脫羧酶抑制劑,本身不具有藥理活性。帕金森病患者腦內(nèi)多巴胺能神經(jīng)元退化導(dǎo)致多巴胺缺乏,左旋多巴作為多巴胺前體可透過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),經(jīng)脫羧轉(zhuǎn)化為多巴胺發(fā)揮治療作用。但口服左旋多巴約90%會(huì)在外周被多巴脫羧酶代謝為多巴胺,無法進(jìn)入腦內(nèi)。芐絲肼通過選擇性抑制外周多巴脫羧酶,減少左旋多巴在外周組織的代謝,使更多左旋多巴通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。這種作用可顯著提高左旋多巴的生物利用度,減少其用藥劑量及外周不良反應(yīng)如惡心、嘔吐等。芐絲肼與左旋多巴的復(fù)方制劑是臨床治療帕金森病的核心藥物組合。
帕金森病患者在使用芐絲肼-左旋多巴復(fù)方制劑時(shí),需注意規(guī)律服藥以維持穩(wěn)定的血藥濃度,避免高蛋白飲食影響藥物吸收,定期監(jiān)測(cè)運(yùn)動(dòng)癥狀波動(dòng)和異動(dòng)癥等不良反應(yīng)。同時(shí)建議結(jié)合康復(fù)訓(xùn)練改善運(yùn)動(dòng)功能,保持適度社交活動(dòng)以延緩認(rèn)知功能衰退。若出現(xiàn)劑末現(xiàn)象或開關(guān)現(xiàn)象應(yīng)及時(shí)就醫(yī)調(diào)整用藥方案。
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